DASATINIB 302962-49-8

Funktion Dasatinib

Dasatinib (DASA tin IB), verwendet für alle Phasen der Behandlung (chronische phase, beschleunigte phase) Phase, lymphatischen Zelle blast Krise und myeloische blast Krise) Erwachsenen Patienten. Zur gleichen Zeit, ebenfalls von der FDA genehmigt Dasatinib durch die üblichen Verfahren zur Behandlung von Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie bei Erwachsenen Patienten, die resistent oder intolerant gegenüber anderen Therapien.

Dasatinib hemmt BCR-ABL-kinase und SRC-Familie-Kinasen sowie viele andere selektive onkogenen Kinasen, wie c-KIT, ephrin (EPH) - rezeptor-kinase-und PDGFß-rezeptor. Dasatinib ist ein potenter, subnanomolar BCR-ABL-kinase-inhibitor, der eine starke Aktivität bei einer Konzentration von 0,6 bis 0.8 nmol. Es kann kombiniert werden mit der inaktiven und der aktiven Konfigurationen des BCR-ABL-Enzym.

In-vitro-Studien, dasatinib aktiv ist Leukämie-Zelllinien Ausdruck verschiedener imatinib-sensiblen und-resistenten Krankheiten. Die Ergebnisse dieser nicht-klinischen Studien zeigen, dass dasatinib kann überwinden imatinib-Resistenz verursacht von: - BCR-ABL-überexpression, BCR-ABL-kinase region Mutationen in proteinkinasen einschließlich SRC-Familie-Kinasen (LYN, HCK) in Über-Ausdruck von anderen Signalwege innerhalb, als auch als multidrug - Resistenz-Gene. Darüber hinaus dasatinib hemmt SRC-Familie-Kinasen an dieser nanomolaren Konzentration

In einem In vivo-experiment mit die murine CML-Modell allein, dasatinib verhindert die progression der chronischen phase der CML ist die akute phase, während die Verlängerung des tumor-tragenden Mäusen (abgeleitet von Patienten CML-Zelllinien wachsen in verschiedenen Orten, einschließlich der zentralen Nervensystem)