DASATINIB 302962-49-8

Funktion von Dasatinib

Dasatinib (DASA tin IB), wird für alle Behandlungsstadien (chronisch) verwendet Phase, beschleunigte Phase) Stadium, lymphoide Zellblastenkrise und myeloische Blastenkrise Krise) erwachsene Patienten. Gleichzeitig hat die FDA auch Dasatinib zugelassen durch normale Verfahren zur Behandlung von Philadelphia-Chromosom-positiven akuten Lymphoblasten Erwachsene Leukämiepatienten, die gegenüber anderen Therapien resistent oder intolerant sind.

Dasatinib hemmtBCR-ABL-Kinase und Kinasen der SRC-Familie sowie viele andere selektive onkogene Kinasen, einschließlich c-KIT, Ephrin (EPH)-Rezeptorkinase und PDGFβ-Rezeptor. Dasatinib ist ein wirksames, subnanomolares Medikament BCR-ABL-Kinase-Inhibitor mit starker Aktivität bei einer Konzentration von 0,6 bis 0,8 nmol. Es kann mit den inaktiven und aktiven Konfigurationen des kombiniert werden BCR-ABL-Enzym.

In-vitro-Studien zeigen, dass Dasatinib aktiv ist Leukämiezelllinien, die verschiedene Imatinib-empfindliche und arzneimittelresistente Zellen exprimieren Krankheiten. Die Ergebnisse dieser nichtklinischen Studien deuten darauf hin, dass Dasatinib dies kann Überwindung der Imatinib-Resistenz, verursacht durch: BCR-ABL-Überexpression, BCR-ABL-Kinase Regionsmutationen, Kinasen einschließlich Kinasen der SRC-Familie (LYN, HCK) in Überexpression anderer Signalwege innerhalb und mehrerer Medikamente Resistenzgene. Darüber hinaus kann Dasatinib dabei Kinasen der SRC-Familie hemmen nanomolare Konzentration

In einem In-vivo-Experiment, das mit durchgeführt wurde Im murinen CML-Modell allein verhinderte Dasatinib das Fortschreiten einer chronischen Erkrankung Phase der CML in die akute Phase, während tumortragende Mäuse verlängert werden (abgeleitet von CML-Zelllinien von Patienten wachsen an verschiedenen Orten, einschließlich der zentralen Nervensystem)

*Produkte unter dem Patent sind nur für Forschungs- und Entwicklungszwecke bestimmt