GEMCITABIN HYDROCHLORID 122111-03-9

EP / USP

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Produktdetails

Produktinformationen

Produkt-name	Gemcitabin Hydrochlorid
Molekulare Formel	C9H12ClF2N3O4
Molekulargewicht	299.66
CAS-NR.	122111-03-9
Qualität Standard	EP / USP, medizinischer Grad
Aussehen	Weißes Pulver

COA von Gemcitabin Hydrochlorid

Test	Spezifikation	Ergebnis
Zeichen	Weiß oder fast weißes Pulver	Entsprechen
Identifikation	Die IR - Spektrum der Probe ist in übereinstimmung mit den IR-Spektrum von Gemcitabin Hydrochlorid Referenz-standard.	Entsprechen
Identifikation	Chlorid	Entsprechen
Löslichkeit	Löslich in Wasser; schwer löslich in methanol, praktisch unlöslich in Alkohol und in polaren organischen Lösungsmitteln	Entsprechen
pH-Wert	2.0 auf 3.0	2.2
Spezifische rotation	+43° bis +50°	+49°
Schwermetalle	Nicht mehr als 10ppm	<10ppm
Rückstände auf Zündung	Nicht mehr als 0.1%	0.06%
Verwandte Stoffe	Cytosin: nicht mehr als 0,1%	0.02%
	α-anomer: nicht mehr als 0,1%	Nicht erkannt
	Alle anderen Verunreinigungen: nicht mehr als 0,1%	0.04%
	Summe Verunreinigungen: nicht mehr als 0,2%	0.10%
Bakterielle Endotoxine	Nicht mehr als 0.05 EU/mg	<0.05 EU/mg
Bakterien	Nicht mehr als 100 CUFU/g	<10 KBE/g
Hefen & Formen	Nicht mehr als 20 KBE/g	<10 KBE/g
Escherichia coli	Nicht erkannt	Nicht erkannt
Restwert Lösungsmittel	Methanol: nicht mehr als 0,3%	0.0001%
	Aceton: nicht mehr als 0,5%	0.16%
	Isopropyl Alkohol: nicht mehr als 0,5%	Nicht erkannt
	Ethylen Dichlorid: nicht mehr als 5ppm	Nicht erkannt
Assay	97.5% zu 101.5% ( auf as-is-basis)	99.4%
Fazit	Entspricht USP34.

Nutzung

Funktion Gemcitabin Hydrochlorid

Als ein prodrug, Gemcitabin Hydrochlorid ist ein gutes Substrat für die Phosphorylierung der deoxythymidine-kinase in der Zelle und wird umgewandelt in den folgenden Metaboliten unter der Einwirkung von Enzymen: Gemcitabin-Monophosphat (dFdCMP), Gemcitabin-Diphosphat (dFdCDP) und Gemcitabin-Phosphat (dFdCTP) dFdCDP und dFdCTP sind aktive Produkte. dFdCDP hemmt ribonucleotide-Reduktase, wodurch die Menge des deoxynucleotides benötigt für die Reparatur der DNA-Synthese (vor allem dCTP). Low Ebenen der dCTP Rückseite der normale negative feedback-Hemmung der deoxyglycoside-kinase, die in mehr dFdCTP Akkumulation. Zur gleichen Zeit, dFdCDP hemmt die desaminierung Wirkung von dCTP-deoxycytidine induziert auf dFdCMP, und dFdCTP direkt hemmt deoxycytidine deaminase, was zur Konvertierung mehr dFdCMP in den aktiven Metaboliten dFdCMP desaminierung, und dFdCTP direkt hemmt deoxygenation Cytidin-Desaminase, das die Umwandlung mehr dFdCMP in die aktiven Metaboliten, dFdCDP, dFd-CTP und konkurriert dFdCTP mit dCTP, der für die Bindung in den DNA-Strang, einsetzen in die deoxycytidine site in der DNA Strang, und in dem Guanosin, mit ihm zu interagieren Nach der Paarung, die Gemcitabin-Molekül ist "maskiert" durch das Guanosin, um zu verhindern, dass es entfernt und repariert, die durch exonuclease, und dann DNA-Strang-Synthese Stoppt, und DNA-Brüche und die Zelle stirbt.