Orforglipron Intermediate N-5 2212021-81-1

98 % Steigerung laut HPLC

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Produktinformationen

Produktname	Orforglipron Intermediate CAS 2212021-81-1 ； Orforglipron Intermediate N-5 ； Orforglipron Intermediate; LY3502970 Zwischenprodukt ； Orforglipron-Baustein-kundenspezifische Synthese ； 1-((1S,2S)-1-Cyano-2-methylcyclopropyl)-((S)-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-N-methyl-N-phenyl-1H-indol-2-carboxamid
CAS-Nr.	2212021-81-1
Molekularformel	C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂
Molekulargewicht	441,57
Qualitätsstandard	98 % Steigerung laut HPLC

COA

Testaufgaben	Spezifikationen	Ergebnisse
Aussehen	weißes bis gelbes Pulver	L hellgelbes Pulver
ICH den tifizierung	T Der Hauptpeak weist eine ähnliche Retentionszeit wie die Referenzsubstanz auf.	C Formulare
W Wasser	≤ 0,5 %	0,20 %
R euphorisierende Substanzen	Einzelne Verunreinigung ≤ 0,5 % Gesamtverunreinigungen ≤ 1,0 %	0,05 % 0,09 %
ICH Somer-Zusammensetzung	≤ 0,5 %	0,12 %
A Probe (an wasserfreier Substanz)	≥ 98,0 %	99,7 %
Abschluss	Es entspricht der Unternehmensstandard

Verwendung

Orforglipron Intermediate (CAS 2212021-81-1)

Systematischer Name:

1- ((1S,2S)-1-Cyano-2-methylcyclopropyl)-((S)-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-N-methyl-N-phenyl-1H-indol-2-carboxamid

Häufige Aliasnamen:

Orforglipron Intermediate M-4

Orforglipron Intermediate N-5

Orforglipron Schlüsselbaustein

LY3502970 Fortgeschrittenes Mittelstufenniveau

Molekularformel: C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂

Molekulargewicht: 441,57 g/mol

1. Strukturelle Komplexität und Merkmale

Diese Verbindung ist ein hochkomplexes, fortgeschrittenes chirales Zwischenprodukt. mit einer komplexen polyzyklischen Architektur. Sein molekulares Gerüst integriert:

(1) Ein Indolkern: Dient als zentrales pharmakophores Grundgerüst.

(2) Eine chirale Cyclopropan-Einheit: Es ist speziell als (1S,2S) konfiguriert und trägt sowohl eine Cyanogruppe als auch einen Methylsubstituenten. Die stereoselektive Einführung dieses Fragments stellt eine erhebliche synthetische Herausforderung dar.

(3) Ein Tetrahydropyran (THP)-Ring: Einbindung eines (4S)-Stereozentrums mit geminalen Dimethylgruppen.

(4) Ein N-Methyl-N-phenylcarboxamid: An der 2-Position des Indolkerns gebunden.

Das Zusammentreffen mehrerer Stereozentren und heterocyclischer Systeme macht dieses Zwischenprodukt zu einem wertvollen Ziel für die Optimierung der Prozesschemie und die Maßstabsvergrößerung.

2. Rolle bei der Orforglipron-Synthese

Orforglipron (LY3502970), entwickelt von Eli Lilly, ist ein führender oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist. Im Gegensatz zu injizierbare Peptidtherapien (z. B. Semaglutid) Orforglipron bietet die deutlichen Vorteile der oralen Bioverfügbarkeit und der Unabhängigkeit von Nahrungs- und Flüssigkeitsbeschränkungen und positioniert sich damit als ein wichtiger Kandidat für die Behandlung von Typ-2-Diabetes und Adipositas.

In Lilly ' Im Rahmen der konvergenten Synthesestrategie stellt CAS 2212021-81-1 die Endform des linken Indol-2-carbonsäurefragments (ACI) dar. Dieses Zwischenprodukt unterliegt einer Amidkupplungsreaktion. — typischerweise durch Aktivierung seiner Carbonsäurefunktionalität — mit dem rechtsseitigen Imidazolin-2-on-Fragment (ZCI). Dieser Schritt vervollständigt den makrocyclischen Ringschluss und liefert direkt den pharmazeutischen Wirkstoff Orforglipron (API).

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Betreff : Orforglipron Intermediate N-5 2212021-81-1