eine neue Klasse oraler blutzuckersenkender Medikamente - sglt-2-Hemmer

Aug 17, 2021

sglt-2-Hemmer, Natrium-Glukose-Cotransporter 2 Inhibitoren , sind eine neue Klasse von mündlichen blutzuckersenkende Medikamente. empagliflozin( Fall Nr.:

864070-44-0), Dapagliflozin (Kas-Nr.: 864070-37-1) und Canagliflozin ( Fall Nr.: 842133-18-0). neueste forschungen belegen, dass sglt2-hemmer neben der blutzuckersenkung auch einzigartige wirkungen wie blutdrucksenkung und prognose von herz und niere haben.

1. einzigartiger hypoglykämischer Mechanismus

Unter normalen Umständen beträgt die tägliche glomerulär gefilterte Glukose etwa 180 g/d, aber 100 % dieser Glukose werden durch den Natrium-Glucose-Cotransporter (SGLT-1, sglt-2) in den Nierentubuli resorbiert.

sglt-2-Hemmer können durch die Hemmung der Resorption von Glucose und Natriumionen durch SGLT-2 70-80 g/d Glucose aus dem Urin ausscheiden, wodurch eine hypoglykämische und blutdrucksenkende Wirkung ausgeübt wird.

Es sollte beachtet werden, dass sglt2-Hemmer aufgrund des Anstiegs der Glukosekonzentration im Urin das Risiko von Harnwegs- und Fortpflanzungsinfektionen erhöhen können.

2. antidiabetische Wirkung des sglt-2-Hemmers

(1) abnehmen

sglt-2-Hemmer erhöhen die Ausscheidung von Glukose im Urin um 70-80 g/d, was 300 kcal Kalorien entspricht, was dem Essen von weniger als 4 bis 5 Tael Reis oder 1 bis 12.000 weiteren Schritten entspricht.

Metformin (Kas.-Nr.: 1115-70-4) allein kann das Gewicht leicht reduzieren, und die kombinierte Anwendung kann die durch Sulfonylharnstoffe und Insulin verursachte Gewichtszunahme reduzieren.

(2) niedrigerer Blutdruck

sglt-2-Hemmer, nämlich Natrium-Glucose-Cotransporter-2-Hemmer, können die Glukoseresorption hemmen und gleichzeitig die Natriumausscheidung im Urin fördern, das Plasmavolumen um ca. 7% reduzieren und können nach 1 bis 2 Wochen Einnahme entspannen der Blutdruck sinkt um

Metformin hat keine blutdrucksenkende Wirkung.

(3) Herzschutz

Enpagliflozin, Canagliflozin und Dapagliflozin, die in China auf dem Markt waren, haben alle nachweislich kardioprotektive Wirkungen, die das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer unerwünschter Ereignisse und die Krankenhauseinweisungsrate wegen Herzinsuffizienz signifikant senken können.

Im Vergleich zu Placebo kann Empagliflozin das Risiko schwerer kardiovaskulärer unerwünschter Ereignisse (einschließlich kardiovaskulärer Mortalität, nicht tödlicher Myokardinfarkt und nicht tödlicher Schlaganfall) bei Diabetikern um 14 % senken und die kardiovaskuläre Mortalität die Rate der Krankenhauseinweisungen wegen kongestiver Herzinsuffizienz senken

Untersuchungen von ukpds zeigen, dass Metformin das relative Risiko eines Gesamttodes bei übergewichtigen oder adipösen Patienten mit neu diagnostiziertem Typ-2-Diabetes um 35 % und das Risiko eines Myokardinfarkts um 39 % senken kann.

(4) Nierenschutz

Enpagliflozin, Canagliflozin und Dapagliflozin, die in China vermarktet wurden, haben alle einen Nierenschutz (siehe Abbildung zum Wirkmechanismus).

Im Vergleich zu Placebo kann Canagliflozin das Risiko zusammengesetzter Endpunkte (kontinuierliche Kreatininverdoppelung, ESRD, Tod aufgrund einer Nierenerkrankung) um 47 % senken, und das Risiko einer Progression der Albuminurie wird um 27 % verringert.

Metformin hat keine Nephrotoxizität und wirkt neutral schützend auf die Nieren.

(5) niedrigere Harnsäure

sglt-2-Hemmer können die Ausscheidung von Harnsäure fördern, und sowohl Enpagliflozin als auch Dapagliflozin können die Harnsäure im Blut um 40-50 µmol/l senken.

Metformin kann die Insulinresistenz verbessern, wodurch die Harnsäureproduktion im Blut reduziert und die Harnsäureausscheidung erhöht wird.

3. die Wahl der blutzuckersenkenden Medikamente

(1) Bei Typ-II-Diabetes ist Metformin unabhängig davon, ob er mit einer atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankung (ASCVD) kombiniert wird, immer noch das Medikament der Wahl und sollte immer im Behandlungsplan beibehalten werden.

(2) Bei Typ-II-Diabetes mit ASCVD wird die Verwendung von sglt2-Hemmern oder Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptoragonisten (glp-1ra) mit kardiovaskulären Vorteilen empfohlen.

(3) für Typ-II-Diabetes mit Herzinsuffizienz oder chronischer Nierenerkrankung werden sglt2-Inhibitoren bevorzugt;

(4) Metformin, sglt-2-Inhibitor und glp-1ra können in Kombination verwendet werden, wenn der Blutzucker nicht dem Zielwert entspricht

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