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Donepezil 120014-06-4

Donepezil 120014-06-4

99 % höher durch HPLC
  • Produktdetails

Produktinformation


Produktname

Donepezil

CAS-Nr.

120014-06-4

Molekularformel

C24H29NO3

Molekulargewicht

379,49

Qualitätsstandard

99 % höher durch HPLC

Das Auftreten

weißes Puder


Echtheitszertifikat von Donepezil


PRODUKTE

SPEZIFIKATIONEN

ERGEBNISSE

DAS AUFTRETEN

WEISSES ODER FAST WEISSES KRISTALLINES PULVER

KONFORM

LÖSLICHKEIT

ENTSPRECHEND DEM ARBEITSSTANDARD

KONFORM

IDENTIFIKATION

1) DURCH UV-ABSORPTION, ENTSPRECHEND ARBEITSSTANDARD

2) DURCH IR-ABSORPTION, ENTSPRECHEND ARBEITSSTANDARD

KONFORM

KONFORM

SCHMELZPUNKT

86-90

87,5–88,5

VERWANDTE SUBSTANZ

GESAMT

1,0 %

0,14 %

EINZELNE VERUNREINIGUNG (UNBEKANNT)

0,80 %

<0,8 %

TROCKNUNGSVERLUST

1,0 %

0,3 %

GLÜHRÜCKSTAND

0,10 %

0,02 %

SCHWERMETALL

10 ppm

<10 ppm

ASSAY

99,0 %

99,87 %

FAZIT

ENTSPRICHT DEM ENTERPRISE-STANDARD


Verwendung

Funktion von Donepezil

Donepezil is a potent, reversible, specific and noncompetitive acetylcholinesterase (AChE) inhibitor for the treatment of mild to moderate dementia.


In-vitro-Studien:

Donepezil hat eine reversible und nicht-kompetitive Hemmwirkung auf AChE. Es ist 500- bis 1000-fach selektiver für AChE als für BuChE. Kurz- und langfristige Arzneimittelexposition gegenüber humanen SH-SY5Y-Neuroblastomzellen induziert eine konzentrationsabhängige Hemmung der Zellproliferation, unabhängig von Muskarin- oder Nikotinrezeptorblockade und Apoptose. Donepezil reduziert die Anzahl der Zellen in der S-G2/M-Phase des Zellzyklus, erhöht die Anzahl in der G0/G1-Phase und reduziert die Expression von zwei Cyclinen in den G1/S- und G2/M-Übergängen: CyclinE und CyclinB . Gleichzeitig erhöhte es auch die Expression des Zellzyklus-Repressors p21. Darüber hinaus erhöht Donepezil die aktionspotentialabhängige Dopaminfreisetzung und moduliert Nikotinrezeptoren in dopaminergen Neuronen der Substantia nigra.

In-vivo-Studien:

Donepezil wird in vivo langsam aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, mit einer terminalen Halbwertszeit von 50-70 Stunden bei jungen Probanden und mehr als 100 Stunden bei älteren Probanden. Nach umfangreicher hepatischer Metabolisierung ist die Muttersubstanz zu 93 % an Plasmaproteine ​​gebunden. Donepezil wird in der Leber durch das Cytochrom-P450-System (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-verwandte Enzyme) metabolisiert. Bei Tieren war Donepezil im Gehirn unverändert und es wurden keine Metaboliten im Nervengewebe gefunden. Die meisten Metaboliten von Donepezil in Plasma, Urin und Galle sind O-Glucuronide. Nach oraler Einnahme werden maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 3-5 Stunden erreicht, und die Resorption wird durch Nahrung nicht beeinflusst. Donepezil hat eine lineare Pharmakokinetik im Konzentrationsbereich von 1-10 mg/Tag. 96 % des zirkulierenden Donepezils ist proteingebunden.

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