Alarelinacetat 79561-22-1

Funktion von Alarelinacetat

Alarelin ist ein Nonapeptid-Analogon von synthetischem Gonadotropin-Releasing-Hormon( GnRH ) und seine Wirksamkeit ist 15-mal höher als die des Elternteils. Im frühen Stadium der Medikation kann es die Hypophyse stimulieren, luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) freizusetzen, was zu einem vorübergehenden Anstieg der aus den Eierstöcken stammenden Steroidhormone führt; wiederholte Medikamente können die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse hemmen und den Östradiolspiegel im Blut senken. Um die Wirkung der medikamentösen Ovarektomie zu erzielen, hat sie gleichzeitig eine regulatorische Wirkung auf die Expression der verwandten Onkogene ras, neu und myc des Endometriumkarzinoms. Klinisch wird es hauptsächlich verwendet, um den Eisprung zu fördern, Unfruchtbarkeit zu behandeln, die durch eine abnormale Eierstockfunktion, Endometriose und Uterusmyome verursacht wird, und um die Schwangerschaftsrate zu verbessern.

Pharmakologische Wirkung: Dieses Produkt ist ein Nonapeptid-Analogon des synthetischen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), das die Hypophyse im Anfangsstadium der Behandlung zur Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) stimulieren kann, was zu einem vorübergehenden, von den Eierstöcken abgeleiteten Steroid führt Hormone erhöht; Wiederholte Medikamente können die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse hemmen, den Östradiolspiegel im Blut senken und die Wirkung einer medikamentösen Ovarektomie erzielen. Diese hemmende Wirkung kann zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen wie der Endometriose genutzt werden. Der Wirkmechanismus besteht darin, die Expression der wichtigsten intermediären Proteine ​​Smad2/3 und Smad7 im TGF-β/smads-Signaltransduktionsweg in endometrialkarzinomtransplantiertem Tumorgewebe nachzuweisen, was darauf hindeutet, dass der TGF-β1/smads-Signaltransduktionsweg endometrialer An . sein könnte wichtiger Weg in der Pathogenese von Krebs. Alarelin kann das Auftreten und die Entwicklung von Endometriumkarzinom hemmen, indem es Smad2/3 hochreguliert und die Expression des Smad7-Proteins herunterreguliert. Pharmakokinetik: Dieses Produkt wird bei Ratten nach intramuskulärer Injektion schnell resorbiert. Die Blutkonzentration erreicht ihren Höhepunkt in etwa 20 Minuten und die Abnahme der Blutkonzentration entspricht dem Zwei-Kompartiment-Modell. Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt t1/2α etwa 0,2 Stunden und t1/2β etwa 1,8 Stunden. Bei intravenöser Verabreichung beträgt t1/2α 0,08 Stunden und t1/2β etwa 1,2 Stunden. Seine Bioverfügbarkeit kann etwa 80% erreichen. Die Bindungsrate an Plasmaprotein beträgt 27 bis 35 %. Der Gewebeverteilung folgen Gonaden und Hypophyse. Das Medikament kann innerhalb von 24 Stunden aus der Galle sezerniert, vollständig metabolisiert und im Körper abgebaut werden, und alle werden mit Urin und Fäkalien ausgeschieden, von denen 80% in den Urinausfluss gelangen.

Anwendung: Klinisch wird es hauptsächlich zur Förderung des Eisprungs, zur Behandlung von Unfruchtbarkeit durch abnormale Eierstockfunktion, Endometriose und Uterusmyomen und zur Verbesserung der Schwangerschaftsrate verwendet.