Salcaprozat-Natrium (SNAC): Ein multifunktionaler Absorptionsverstärker für die orale Verabreichung makromolekularer Arzneimittel
Salcaprozat-Natrium (SNAC): Ein multifunktionaler Absorptionsverstärker für die orale Verabreichung makromolekularer Arzneimittel
May 23, 2025
Salcaprozat-Natrium
(SNAC)
ist ein innovativer oraler Absorptionsverstärker mit folgenden Mechanismen und Anwendungen:
1. Verbesserung der oralen Arzneimittelabsorption
(1) Modulation der Lipophilie: Bildet nichtkovalente makromolekulare Komplexe mit Arzneimitteln, wodurch die Lipophilie deutlich verbessert wird und die passive transzelluläre Permeation durch Darmepithelzellen gefördert wird.
(2) Makromolekulare Arzneimittelverabreichung: Besonders wirksam bei Peptiden/Proteinen (z. B. Heparin, Insulin), wodurch die Einschränkungen der geringen oralen Bioverfügbarkeit überwunden werden.
2. Arzneimittelschutz und Stabilitätsverbesserung
(1) Anti-Abbau-Effekte: Schafft lokalisierte Mikroumgebungen mit hohem pH-Wert im Magen, um den durch Pepsin vermittelten Arzneimittelabbau zu hemmen.
(2) Strukturelle Stabilisierung: Erhält die Arzneimittelkonformation durch intermolekulare Wechselwirkungen und verringert so das Risiko einer enzymatischen Hydrolyse im Magen-Darm-Trakt.
3. Klinische Anwendungen
(1) Magensaftresistente Octreotid-Kapseln: Ermöglicht die erste orale Formulierung zur Behandlung von Akromegalie (Mycapssa®) durch Synergie mit mittelkettigen Fettsäuren.
(2) Mündlich
Semaglutid
: Erreicht eine vergleichbare Wirksamkeit wie injizierbare Formulierungen über Magenschleimhaut-absorbierende Komplexe.
4. Sicherheitsvorteile
(1) Nicht-kovalente Bindung: Erhöht physikalisch die Durchlässigkeit ohne chemische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln.
(2) Breite Anwendbarkeit: Nachgewiesene Wirksamkeit bei der UVA-/UVB-Absorption, erweiterbar auf topische Formulierungen.
Der molekulare Mechanismus von SNAC macht es zu einer Schlüsseltechnologie für
orales Peptid
Arzneimittelverabreichung, die Innovationen im Management chronischer Krankheiten (z. B. Diabetes, Fettleibigkeit) vorantreibt.