5-Isothiocyanato-3-(trifluormethyl)picolinonitril 951753-87-0

5-Isothiocyanato-3-(trifluormethyl)picolinonitril ist einer von Schlüsselintermediate von Apalutamid (n-1).

Die Funktion von Apalutamid

als zweite Generation nichtsteroidaler Androgenrezeptorhemmer, Apalutamid kann die Fusion von Androgen und Rezeptoren verhindern, und den Transfer von AR zum Kern von Krebszellen blockieren. zusätzlich, kann Apalutamid auch Androgen kontrollieren und das Wachstum von Krebszellen fördern.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Apalutamid basieren auf einer randomisierten klinischen Studie mit 1,207 Patienten mit nicht metastasiertem, kastrationsresistentem Prostatakrebs. Patienten in der Studie erhielten Apalutamid oder Placebo. alle Patienten erhielten auch Hormontherapie, entweder mit einem Gonadotropin-Releasing-Hormon (gnrh)-Analogon, oder mit einer Operation zur Senkung der Testosteronmenge im Körper (chirurgische Kastration). betrug das mediane metastasenfreie Überleben 40.5 Monate für Patienten, die Apalutamid, einnahmen, im Vergleich zu 16.2 Monaten für Patienten, die Placebo. aus den obigen Experimenten, einnahmen, können wir sehen, dass die Wirkung von Apalutamid bei der Behandlung von Prostatakrebs sehr signifikant ist.