Tenofoviralafenamidfumarat(TAF) ist das einzige neue Hepatitis-B-Medikament, das in den letzten 10 Jahren weltweit zugelassen wurde, und sollte auch als das bislang beste Hepatitis-B-Medikament gelten. Tenofoviralafenamidfumarat (Handelsname: Vemlidy) ist ein innovatives, zielgerichtetes Tenofovir-Prodrug. Es handelt sich um eine aktualisierte Version von Tenofovirdisoprox (TDF) des Vorgängerprodukts.

TAF ist ein Reverse-Transkriptase-Inhibitor. Nach Eintritt in die Hepatozyten kann das Arzneimittel zu Tenofovir hydrolysiert werden. Tenofovir wird dann durch intrazelluläre Kinasen phosphoryliert, um Tenofovirdiphosphat mit pharmakologischer Aktivität zu bilden. Tenofovirdiphosphat wird durch HBV-Reverse-Transkription in die Virus-DNA integriert, was zur terminalen DNA-Strangsynthese führt und den Zweck der Hemmung der Virusreplikation erfüllt.

Klinische Daten zeigen, dass Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) eine höhere Plasmastabilität aufweist und Tenofovir effektiver an Hepatozyten abgeben kann. Da gleichzeitig nachgewiesen wurde, dass TAF bei Einnahme eines Zehntels der Dosis von Tenofovirdipivoxil (TDF) eine sehr hohe antivirale Wirkung hat, ist die Arzneimittelresistenzrate dieselbe wie bei Tenofovirdipivoxildipivoxil (TDF), was möglich ist die Konzentration von Tenofovir im Blut stärker senken. Daher kann TAF im Vergleich zu Tenofovirdipivoxilfumarat (TDF) die Sicherheitsparameter von Nieren und Knochen von Patienten wirksam verbessern.

Am 10. November 2016 genehmigte die US-Modeerscheinung TAF für die Behandlung von chronischer Hepatitis B in den USA.

Am 19. Dezember 2016 hat das MHLW of Japan TAF für die Behandlung von chronischer Hepatitis B in Japan zugelassen.

Am 1. September 2017 hat die europäische EMA TAF für die Behandlung chronischer Hepatitis B in den EU-Mitgliedstaaten zugelassen