Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ist das einzige neue Hepatitis-B-Medikament, das in den letzten zehn Jahren weltweit zugelassen wurde, und gilt als das bisher beste Hepatitis-B-Medikament. Tenofoviralafenamidfumarat (Handelsname: Vemlidy) ist ein innovatives, zielgerichtetes Tenofovir-Prodrug. Es handelt sich um eine verbesserte Version des Vorgängerprodukts Tenofovirdisoprox (TDF).

TAF ist ein Reverse-Transkriptase-Hemmer. Nach dem Eintritt in die Hepatozyten kann der Wirkstoff zu Tenofovir hydrolysiert werden. Tenofovir wird anschließend durch intrazelluläre Kinasen zu pharmakologisch wirksamem Tenofovirdiphosphat phosphoryliert. Tenofovirdiphosphat wird durch reverse Transkription des HBV in die Virus-DNA integriert, was zur terminalen DNA-Strangsynthese führt und die Virusreplikation hemmt.

Klinische Daten zeigen, dass Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) eine höhere Plasmastabilität aufweist und Tenofovir effektiver an Hepatozyten abgeben kann. Da TAF bereits bei einem Zehntel der Dosis von Tenofovirdipivoxil (TDF) eine sehr hohe antivirale Wirkung aufweist, ist die Arzneimittelresistenzrate gleich hoch wie bei TDF, wodurch die Tenofovirkonzentration im Blut stärker gesenkt werden kann. Im Vergleich zu Tenofovirdipivoxilfumarat (TDF) kann TAF daher die Nieren- und Knochensicherheit von Patienten wirksam verbessern.

Am 10. November 2016 erteilte die US-amerikanische Gesundheitsbehörde FAD die Zulassung für TAF zur Behandlung der chronischen Hepatitis B in den USA.

Am 19. Dezember 2016 hat das japanische MHLW TAF zur Behandlung von chronischer Hepatitis B in Japan zugelassen.

Am 1. September 2017 erteilte die europäische EMA die Zulassung für TAF zur Behandlung der chronischen Hepatitis B in den EU-Mitgliedsstaaten.